Em casos específicos de grande suspeita ou confirmação clínica de dosagem excessiva de opioides, pode-se utilizar a terapia com antídotos. Assinale a opção que descreve o antídoto para opiáceos e seu mecanismo de ação.
- A)Naloxona age por meio do mecanismo de antagonismo não competitivo, ligando-se nos sítios receptores µ e k.
Errada, porque a naloxona não age por antagonismo não competitivo; ela compete reversivelmente nos receptores opioides.
- B)Naloxona age por meio do mecanismo de antagonismo competitivo, deslocando os opioides dos seus sítios receptores µ, k e δ.
Certa, porque a naloxona é antagonista competitivo e desloca os opioides dos receptores mu, kappa e delta.
- C)Flumazenil age por meio do mecanismo de antagonismo não competitivo, ligando-se nos sítios receptores µ e k.
Errada, porque flumazenil é antídoto de benzodiazepínicos, não de opioides, e não atua em receptores mu e kappa.
- D)Naloxona age por meio do mecanismo de antagonismo competitivo, deslocando os opioides dos seus sítios receptores k e δ.
Errada, porque a naloxona também atua em receptores mu, não apenas em kappa e delta, e o mecanismo é competitivo.
- E)Flumazenil age por meio do mecanismo de antagonismo não competitivo, ligando-se nos sítios receptores µ, k e δ.
Errada, porque flumazenil não é antídoto para opiáceos e a descrição de antagonismo não competitivo não corresponde à naloxona.
Gabarito: B
A naloxona é o antídoto clássico para intoxicação por opioides. Ela compete com os opioides pelos receptores, principalmente mu, e também atua em kappa e delta, revertendo depressão respiratória, sedação e miose. Pense nela como a pessoa que entra na festa, ocupa a cadeira do opioide e o expulsa sem cerimônia: isso é antagonismo competitivo, reversível e sem ativação do receptor. Na prática, o uso é indicado quando há forte suspeita clínica ou confirmação de superdosagem por opioides, especialmente se houver rebaixamento do nível de consciência e bradipneia. O objetivo é restaurar a ventilação, não apenas “acordar” o paciente. Por isso, a naloxona costuma ser titulada em doses progressivas para evitar abstinência aguda em dependentes. O ponto central do gabarito é que a naloxona não faz antagonismo não competitivo, nem age em receptores de benzodiazepínicos. Ela é um antagonista opioide puro, com afinidade por receptores mu, kappa e delta. Isso torna a alternativa B a descrição correta do mecanismo de ação do antídoto para opiáceos. Como reforço teórico, a farmacologia clássica descreve a naloxona como antagonista competitivo e de curta duração, motivo pelo qual pode haver recorrência da intoxicação depois da reversão inicial, exigindo observação do paciente.