Os benzodiazepínicos são fármacos largamente utilizados no tratamento da ansiedade e da insônia. Apesar de serem considerados relativamente seguros, seus efeitos adversos podem prejudicar a condução de veículos, provocar amnésia anterógrada, incapacitar vítimas de crimes sexuais e até mesmo, em casos mais graves, levar à morte. Sobre os benzodiazepínicos, avalie as afirmativas a seguir e assinale (V) para a verdadeira e (F) para a falsa. ( ) Os benzodiazepínicos aumentam a síntese do GABA, intensificando a sua ação inibitória sobre o SNC. ( ) São extensamente metabolizados pelas CYP hepáticas, particularmente CYPs 3A4 e 2C19. Dessa forma, fármacos inibidores da CYP 3A4, tais como a eritromicina, o itraconazol e o cetoconazol, podem diminuir o metabolismo dos benzodiazepínicos. ( ) O uso de benzodiazepínicos, concomitante a outros depressores do sistema nervoso central, aumenta o risco do surgimento de efeitos tóxicos, tais como sedação, letargia e depressão respiratória. As afirmativas são, respectivamente,
- A)F – F – V.
Errada, porque a primeira afirmativa é falsa e as outras duas são verdadeiras.
- B)F – V – V.
Correta, pois a primeira afirmativa é falsa e as duas seguintes estão corretas.
- C)V – V – F.
Errada, porque a primeira afirmativa não é verdadeira e a terceira também não é falsa.
- D)V – F – V.
Errada, porque a primeira afirmativa é falsa e a segunda é verdadeira.
- E)V – V – V.
Errada, porque a primeira afirmativa não é verdadeira.
Gabarito: B
Os benzodiazepínicos são fármacos que potencializam a ação do GABA no receptor GABA-A, aumentando a entrada de cloro e deixando o SNC mais “calminho”. O ponto-chave é este: eles não aumentam a síntese de GABA, e sim a ação dele. Por isso, a primeira afirmativa está errada. Outro detalhe muito cobrado em prova é o metabolismo hepático. Muitos benzodiazepínicos passam por CYPs, especialmente CYP3A4 e CYP2C19, então inibidores dessas enzimas, como eritromicina, itraconazol e cetoconazol, podem reduzir o metabolismo e aumentar o efeito do remédio. Aqui, a segunda afirmativa está correta. A terceira também está correta: quando o benzodiazepínico entra na festa junto com outros depressores do SNC, como álcool, opioides ou outros sedativos, a ressaca farmacológica pode virar sedação intensa, letargia e até depressão respiratória. O efeito é aditivo ou até sinérgico, e isso é um clássico de toxicidade medicamentosa. Assim, a sequência fica F - V - V, que corresponde à alternativa B.