Ente os fármacos abaixo, usados no tratamento da hipertensão arterial, assinale aquele que é N-acetilado no intestino e fígado, após a administração oral, diminuindo assim a sua biodisponibilidade.
- A)Hidralazina.
Certa: a hidralazina sofre N-acetilação no intestino e no fígado após a via oral, reduzindo sua biodisponibilidade.
- B)Enalapril.
Errada: o enalapril é um pró-fármaco convertido em enalaprilato, e não é o exemplo clássico de N-acetilação com queda de biodisponibilidade.
- C)Atenolol.
Errada: o atenolol tem baixa metabolização hepática e elevada eliminação renal, não sendo o fármaco cobrado por N-acetilação.
- D)Propranolol.
Errada: o propranolol sofre forte metabolismo de primeira passagem, mas a associação específica com N-acetilação não é a característica cobrada aqui.
- E)Captopril.
Errada: o captopril pode sofrer metabolismo, mas não é o anti-hipertensivo classicamente lembrado por N-acetilação intestinal e hepática.
Gabarito: A
A questão cobra um detalhe clássico de farmacocinética: alguns fármacos sofrem metabolismo de primeira passagem importante no intestino e no fígado, o que derruba a quantidade que chega à circulação. No caso da hidralazina, isso é bem marcante, porque ela pode ser N-acetilada após a administração oral. Resultado prático: menos biodisponibilidade, mais variabilidade entre pacientes e, em alguns casos, resposta clínica menos previsível. Esse tipo de acetilação é um tema recorrente em Farmacologia porque ajuda a explicar por que certos remédios parecem “sumir” antes de fazer efeito. A ideia central é simples: o fármaco entra pela via oral, mas o organismo já começa a modificá-lo no intestino e no fígado, reduzindo a fração que realmente alcança o sangue. Por isso, o gabarito é a letra A. A hidralazina é um vasodilatador arterial direto e sofre metabolismo hepático e intestinal importante, inclusive por N-acetilação, o que diminui sua biodisponibilidade oral. Em prova, sempre desconfie de alternativas que pareçam “memorizáveis” por outros motivos, mas não tenham essa característica metabólica específica. As demais opções não são o alvo clássico dessa questão. Enalapril é pró-fármaco, atenolol tem metabolismo hepático mínimo, propranolol sofre forte primeira passagem, mas não é o exemplo cobrado de N-acetilação, e captopril não é lembrado por esse mecanismo. Ou seja, aqui a banca quer que você reconheça o fármaco com essa via metabólica característica, e não apenas um anti-hipertensivo qualquer.