Os adesivos ou patches transdérmicos são elaborados para induzir a passagem de substâncias ativas através da pele e suas diversas camadas até atingir a circulação sistêmica. Para que isso ocorra, o fármaco candidato ao sistema transdérmico deve apresentar alguns requisitos. Um requisito essencial para que um fármaco possa atravessar a barreira da pele em um sistema transdérmico é
- A)meia-vida biológica longa.
Errada, porque meia-vida longa pode ser útil no uso transdérmico, mas não é requisito essencial para atravessar a pele.
- B)alta hidrofilicidade.
Errada, porque alta hidrofilicidade dificulta a passagem pelo estrato córneo, que favorece moléculas mais lipofílicas.
- C)dose eficaz alta.
Errada, porque sistemas transdérmicos costumam ser indicados para fármacos potentes em baixas doses, não para dose eficaz alta.
- D)baixo peso molecular.
Certa, porque baixo peso molecular facilita a difusão do fármaco através das camadas da pele até a circulação sistêmica.
- E)estar na forma ionizada.
Errada, porque a forma ionizada atravessa pior as membranas biológicas, e a permeação cutânea costuma favorecer a fração não ionizada.
Gabarito: D
Os patches transdérmicos são feitos para que o fármaco atravesse a pele aos poucos e chegue à circulação sistêmica, evitando o trato gastrointestinal e, muitas vezes, o efeito de primeira passagem hepática. Só que a pele não facilita a vida de qualquer molécula: o estrato córneo funciona como uma barreira bem seletiva, e por isso o medicamento precisa ter características favoráveis para atravessá-la. Em geral, os melhores candidatos são fármacos de baixa dose, lipofílicos em grau adequado, pouco ionizados e com baixo peso molecular. Quando a molécula é menor, ela tende a difundir melhor pelas camadas da pele. É a clássica lógica da permeação: menos tamanho, mais chance de passar. Já moléculas muito grandes costumam ficar barradas antes de chegar onde interessa. Por isso, o gabarito é a letra D. O baixo peso molecular é um requisito essencial para a passagem transdérmica, porque facilita a difusão através da barreira cutânea. Em termos práticos, o sistema transdérmico não foi feito para "empurrar" qualquer substância, mas para selecionar aquelas que conseguem vencer a pele sem precisar de mil truques farmacotécnicos. As outras alternativas destoam do perfil desejado: dose alta, alta hidrofilicidade, forma ionizada e meia-vida longa não são requisitos essenciais para atravessar a pele. Inclusive, a formulação transdérmica costuma ser mais útil para fármacos potentes, em doses pequenas e com propriedades físico-químicas adequadas à permeação.