As taxas de absorção oral dos sedativos-hipnóticos diferem, dependendo de vários fatores, incluindo lipofilicidade. A lipossolubilidade desempenha uma importante função na determinação da taxa de penetração de determinado sedativohipnótico no SNC. Em relação a este tema, leia as afirmativas abaixo. I. A absorção do triazolam é extremamente rápida, ao passo que a do diazepam e do metabólito ativo do clorazepato é mais rápida que a de outros benzodiazepínicos de uso comum. II. Os barbitúricos e outros sedativos-hipnóticos mais antigos, bem como os hipnóticos mais recentes (eszopiclona, zaleplona, zolpidem), são, em sua maioria, absorvidos rapidamente no sangue após administração oral. III. Todos os sedativos-hipnóticos atravessam a barreira placentária durante a gravidez. No entanto, se forem administrados durante o período pré-parto, nao apresentam risco de depressão das funções vitais do recém-nascido. Marque a resposta correta.
- A)somente as afirmativas I e II estão corretas.
A alternativa reúne as duas afirmações compatíveis com a farmacocinética descrita: o triazolam é absorvido muito rapidamente por via oral, e o diazepam, assim como o metabólito ativo do clorazepato, também apresenta início de absorção mais veloz do que vários benzodiazepínicos de uso comum. Além disso, os barbitúricos antigos e os hipnóticos mais recentes como zolpidem, zaleplona e eszopiclona tendem a ser rapidamente absorvidos no trato gastrointestinal. A terceira afirmativa é que destoa do conteúdo farmacológico, porque esses fármacos atravessam a placenta e o uso no pré-parto pode, sim, deprimir o recém-nascido.
- B)somente as afirmativas I e III estão corretas.
Esta alternativa pressupõe que a terceira afirmativa esteja correta, mas ela erra ao dizer que o uso pré-parto não traz risco ao recém-nascido. Sedativos-hipnóticos atravessam a placenta e, especialmente próximos ao parto, podem causar depressão respiratória e neurológica neonatal. Como a afirmativa II também descreve corretamente a rápida absorção oral de várias dessas drogas, a combinação proposta não se sustenta.
- C)somente as afirmativas II e III estão corretas.
Aqui a alternativa aceita II e III, mas a terceira afirmação está equivocada porque a travessia placentária não impede depressão vital do recém-nascido; ao contrário, a administração antes do parto pode provocar esse efeito. A afirmativa II é compatível com a absorção oral rápida descrita para barbitúricos e para hipnóticos como zolpidem, zaleplona e eszopiclona. O problema é que a opção deixa de fora a afirmativa I, que também está correta ao caracterizar triazolam e diazepam/clorazepato como de absorção rápida.
- D)somente a afirmativa I está correta.
Essa opção restringe o acerto à afirmativa I, mas a farmacologia dos sedativos-hipnóticos não permite excluir a II. A afirmativa II descreve adequadamente que vários barbitúricos e os hipnóticos mais recentes são rapidamente absorvidos por via oral, o que também a torna verdadeira. O erro está em não reconhecer esse segundo conteúdo correto.
- E)somente a afirmativa III está correta.
A alternativa atribui validade apenas à afirmativa III, porém ela é a que contém o ponto mais problemático: o fato de esses fármacos atravessarem a placenta não significa ausência de risco no pré-parto; ao contrário, pode haver depressão neonatal. Como as afirmativas I e II tratam de absorção oral rápida e estão corretas, não há como aceitar III como única verdadeira.
Gabarito: A
Os sedativos-hipnóticos não são todos iguais na velocidade de absorção. Em geral, quanto mais lipossolúvel o fármaco, mais rápido ele atravessa membranas e chega ao SNC, o que ajuda a explicar por que alguns benzodiazepínicos agem quase “sem cerimônia”. O triazolam é um exemplo clássico de absorção muito rápida, e o diazepam, assim como o metabólito ativo do clorazepato, também apresenta início de ação rápido por sua alta lipossolubilidade. Já outros benzodiazepínicos tendem a ter absorção menos veloz.