Um fármaco que se liga a um local diferente daquele ocupado pelo agonista e aumenta a afinidade do receptor por esse mesmo agonista é chamado de
- A)antagonista não competitivo.
Errada, porque o antagonista não competitivo reduz a resposta do agonista, mas não se define por aumentar a afinidade do receptor por ele.
- B)agonista inverso.
Errada, porque agonista inverso diminui a atividade constitutiva do receptor, em vez de facilitar a ligação do agonista.
- C)coagonista alostérico.
Certa, porque o fármaco se liga em local diferente do agonista e aumenta a afinidade do receptor por esse agonista, caracterizando modulação alostérica positiva.
- D)antagonista alotópico.
Errada, porque antagonista alotópico não é a nomenclatura adequada para esse efeito descrito no enunciado, que é de facilitação alostérica.
- E)agonista parcial.
Errada, porque agonista parcial se liga ao mesmo receptor e o ativa com resposta menor que a de um agonista pleno, sem a ideia de aumentar afinidade alostérica.
Gabarito: C
Quando um fármaco se liga a um local diferente do sítio do agonista principal, ele está atuando em um sítio alostérico. Isso não significa, necessariamente, bloquear o receptor: muitas vezes ele apenas muda a forma do receptor e “ajusta” a resposta do agonista, para mais ou para menos. No enunciado, o ponto-chave é que o fármaco aumenta a afinidade do receptor pelo mesmo agonista. Isso é a cara de um modulador alostérico positivo, também chamado de coagonista alostérico no contexto da questão. Ele não compete com o agonista no mesmo local; ele facilita a ação dele, como quem abre a porta e ainda segura para o outro entrar. Por isso, a alternativa C está correta. A ideia central é: ligação em local diferente + aumento da afinidade do receptor pelo agonista = modulação alostérica positiva. Em farmacologia, isso é bem diferente de antagonismo, porque aqui o receptor não está sendo simplesmente bloqueado, mas sim “turbinado” na resposta ao agonista. Se você lembrar dessa lógica, evita confundir com antagonistas competitivos e não competitivos, que atrapalham a ação do agonista, mas não aumentam sua afinidade. Aqui o receptor fica mais simpático ao agonista, digamos assim.